Giống như lapatiniba và neratinib, afatinib là một chất ức chế protein kinase đồng thời ức chế không hồi phục thụ thể phát triển biểu bì người 2 (Her2) và thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR) kinase. Afatinib là không chỉ có tác dụng như thuốc ức chế tyrosine kinase thế hệ thứ nhất như erlotinib hoặc gefitinib,mà còn có khả năng chống lại các đột biến như T790M không nhạy cảm với điều trị chuẩn.[7] Vì thuốc có khả năng chống lại Her2, nên đang được nghiên cứu ứng dụng cho ung thư vú cũng như các loại dung thư khác có cơ chế do EGFR và Her2.